男用避孕药已经接近现实

  美国明尼苏达大学药学院的研究员Gunda Georg博士和同事较近在于圣地亚哥举行的美国化学学会(ACS)第251届全国会议暨博览会上发表了他们的发现：他们正在接近创造世界上第一款男用避孕药。

  多年来，研究人员一直在努力研制一种用于男性的避孕药。以前的一些研究已经调查了雄性激素睾酮作为这种药物的可能性，因为在一定剂量下，睾酮会导致不孕不育。“但在这些剂量下，有高达20%的男性对睾酮没有反应，而且睾酮会引起一系列副作用，包括体重增加及减少高密度胆固醇等”，该文章的共同作者Jillian Kyzer指出。

  还有其他化合物也被当作男性避孕药的候选者，但是Georg和她的团队注意到，在真正有作用的男性避孕药物能够上市之前，还有一些需要克服的障碍。首先，这种药需要在水中可溶，而且可以口服并且很快起作用，以避免影响人的性冲动。更甚的是，男性需要能够长期地使用这些药物，甚至连续使用几十年，而且在用户准备组建家庭时，该药物对生育能力的影响是可逆的，并对精子或胚胎没有负面的影响。“这些要求对未来能上市的男性避孕药设置了一个非常高的标准。”Gerog说。

  一些制药公司已经开始实验阶段的男性避孕药研究，但是Gerog和她的同事们注意到这项实验药物仍有一些严重的缺陷。以其中一个实验化合物为例，虽然它是可溶的，但是不能选择性地靶向那些可以暂时抑制男性生育能力的细胞。该化合物与对男性生育能力有作用的蛋白质-视黄酸受体α(RAR-α)及其他两种与男性生育能力不相关的视黄酸受体都能起交互作用，这意味着该种化合物能引起不良的副作用。

  通过他们的研究，Gerog和她的团队正在开发一系列在化学结构方面与上述实验药物类似的化合物。但是他们还发现，对这些化合物做一些细微调整可以提高其作为男性避孕药的适用性。在试验一种与αRAR有交互作用的化合物时，他们发现如果用酰胺键的模仿结构来取代酰胺键或肽键，则所得到的化合物有更高的稳定性，这意味着它会在体内工作更长时间。 然而，更换这些化合键也会降低该化合物有选择性地靶向αRAR的能力。即便如此，研究人员仍认为，他们正在向成功开发男性避孕药的方向前进。目前他们正在继续对他们的化合物进行微调，以达到溶解度、特异性和稳定性的最终平衡。

  虽然目前市场上有一系列的避孕药可供女性使用，但它们并无法满足所有夫妇的需求。Gerog说：“如果能为夫妇提供另外一个选择将是很好的，因为有些妇女不能使用避孕药。”今年早些时候，《医学新闻》曾经报道了一项研究发现，与以往的研究相反，该发现认为口服避孕药“不太可能”导致出生缺陷。